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Metilxantina

Metilxantina

Las metilxantinas son un grupo de alcaloides estimulantes del Sistema nervioso central (SNC), estas son: la teofilina (té), teobromina (chocolate) y cafeína (café).
Alrededor de la mitad de la población de todo el mundo consume estos alcaloides diariamente. Este grupo comparte una estructura especial relacionada con el ácido úrico.
La cafeína es 1,3,7- trimeltilxantina, la teofilina es 1,3- dimetilxantina y la teobromina es 3,7-dimetilxantina. Las metilxantinas tienen escasa solubilidad, la cual se intensifica por la formación de complejos (1:1) con diversos compuestos. Las metilxantinas comparten algunas acciones farmacológicas de interés terapeútico, tales como la relajación del músculo liso (bronquios principalmente), son estimulantes del SNC así como del músculo cardiaco. Sobre los riñones tienen un efecto diurético. Son infrecuentes las intoxicaciones letales por la ingestión de cafeína.

Véase también

- Cafeína
- Teobromina
- Teofilina Categoría:Drogas comunes Categoría:Estimulantes Categoría:Fármacos !

Alcaloide

De álcali, con el sufijo -oide, masculino. Cualquiera de las sustancias nitrogenadas de origen vegetal, con carácter básico y acción fisiológica intensa a bajas dosis. Son metabolitos secundarios. Los alcaloides verdaderos proceden siempre de un aminoácido. Generalmente actuan sobre el sistema nervioso central, si bien algunos afectan al parasimpático. Las acciones presentadas por los alcaloides son muy diversas, la más estudiada es la acción euforizante que presentan algunos como la cafeína o la cocaína. Si bien también existen alcaloides con efectos depresores del sistema nervioso central como la morfina. Los métodos de extracción son muy variados, pero últimamente está adquiriendo fuerza la purificación por medio de fluidos supercríticos, concretamente con dióxido de carbono. En cuanto a su detección, existen multitud de métodos: procedimientos cromatográficos, reacciones coloreadas (Reacción de Mayer, de Dragendorff, de Bouchardat... si bien no son específicicas de los alcaloides: puede obtenerse un resultado positivo en presencia, por ejemplo, de péptidos). category:Alcaloides ja:アルカロイド

Estimulante

]] Un estimulante (v. lat. stimulare) o psicoestimulante o psicotónico es, en general, una droga que aumenta los niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia, el estado de alerta y la atención y, a menudo, tiene potencial euforizante. Estos efectos están mediados fundamentalmente por la acción de estos agentes sobre el sistema nervioso central. Tradicionalmente los estimulantes se asociaban con activación del sistema nervioso simpático. Sin embargo, en la actualidad, existen compuestos suficientemente selectivos en su acción, que prescinden de esos efectos colaterales. Los estimulantes fueron descubiertos originalmente en la naturaleza (estimulantes vegetales) y, desde entonces, han coexistido con el hombre. A partir del siglo XIX se han sumado a esta clase, las moléculas aisladas del sustrato vegetal (alcaloides estimulantes de origen vegetal), y más tarde, aquellas que surgieron como producto exclusivo de transformaciones químicas ensayadas por el hombre (estimulantes sintéticos).

Mecanismo de acción

Los estimulantes suelen excitar receptores de neurotransmisores como noradrenalina (NA) y dopamina (DA). Ambas catecolaminas se vinculan funcionalmente con efectos promotores de la alerta, la vigilia, la atención. La cafeína, por ejemplo, logra aumentar los niveles extracelulares de noradrenalina y dopamina en la corteza prefrontal del cerebro, lo que explica buena parte de sus efectos favorables sobre la concentración. Los estimulantes potentes como las anfetaminas tienen en común el hecho de incrementar los niveles de dopamina en el eje mesolímbico-cortical (la llamada vía neuronal de la recompensa). Estas sustancias excitan una estructura ubicada en los ganglios basales, el núcleo accumbens, también conocido como centro de la recompensa.

Los estimulantes vegetales

Muchas plantas desencadenan efectos estimulantes sobre el organismo humano, los cuales están mediados por principios activos presentes en su composición. Estas especies, al ser ingeridas por el hombre, liberan en el sistema las moléculas (generalmente alcaloides) con potencial psicoactivo. De esta manera, puede operarse el efecto fisiológico específico. Los estimulantes vegetales más conocidos son el café, el té, el mate, el cacao, el guaraná, el betel, el cat, la cola y la coca. Salvo el cat y la coca, las demás tienen como principio activo alguna metilxantina (cafeína, teofilina, teobromina), variando la concentración según los casos. El mate (infusión típica de Argentina y Uruguay) contiene cafeína, aunque en una concentración algo menor que la del café. El guaraná proviene de una trepadora amazónica (Paulina Cupana), cuyas semillas poseen la mayor concentración de cafeína que se haya reportado en especies vegetales (unas 4 veces la del café). La nuez de cola tiene una potencia equivalente a la del café. Lo mismo cabe para el betel, semilla de un tipo de palmera cuyo uso está muy difundido en India e Indonesia. El cacao, por su parte, contiene tanto cafeína como teobromina y fue empleado como estimulante por los aztecas; sin embargo, los chocolates actuales conservan estas propiedades en menor grado. El cat es la planta con mayor poder estimulante conocido; sus alcaloides (la catina y la catinona) poseen afinidades con la anfetamina. Por último, la planta de coca es un estimulante menos activo que el cat. Aunque tiene como principio activo a la cocaína, la concentración de esta droga es modesta, y su biodisponibilidad en el organismo humano es relativamente baja cuando es administrado el sustrato vegetal.

Los estimulantes sintéticos

Estas moléculas, fueron aisladas de plantas en que están presentes como principios activos o producidas por la industria farmacéutica; finalmente, en algunos casos, fueron diseñadas quìmicamente en laboratorios clandestinos dedicados al tráfico ilícito de sustancias. Los estimulantes más potentes del SNC son la estricnina, la picrotoxina, y el pentilenetetrazol (Metrazol). Con anterioridad, las propiedades convulsivantes de las últimas dos fueron deliberadamente utilizadas por psiquiatras para hacer a las personas retraídas más receptivas a la psicoterapia; en la actualidad, los antidepresivos son usados para este propósito. Aquellos antiguos estimulantes de alta potencia han sido también usados para combatir la intoxicación por drogas depresoras, tales como los barbitúricos. Hoy en día, sin embargo, raramente se usan como tratamiento de estas intoxicaciones porque producen convulsiones demasiado fácilmente y su uso no reporta beneficios netos para los individuos tratados con ellos. Por lo general los estimulantes sintéticos, se usan con fines terapéuticos bien definidos; pero a veces son desviados de su circuito, y utilizados con otros fines, incluyendo los recreativos, el dopaje deportivo, etc. Otros, como la cocaína, tienen usos terapéuticos muy limitados unidos a un alto potencial de abuso, por lo que se los excluyó de las farmacopeas o bien se los marginó. En el caso de las anfetaminas y sus análogos, este fenómeno de marginación se ha revertido a partir de los 90'. Su circulación farmacéutica se ha expandido vigorosamente, una vez establecidas su seguridad y eficacia en el marco de un uso legítimo, concretamente el tratamiento del ADHD. Los casos más representativos son el Adderall y Adderall XR, y la Ritalina. De acuerdo con datos publicados por NDCHealth, el Adderall XR está en la lista de los docientos medicamentos más vendidos en Estados Unidos. Concretamente, ocupa el puesto 69, con una facturación de 730 millones de dólares durante el último año. Lo sigue inmediatamente después otro estimulante, el Concerta (metilfenidato de liberación controlada) con ventas por 720 mill. El Provigil (modafinilo) facturó unos 420 mill., apenas por debajo de otra droga que se consideraría, intuitivamente, mucho más popular que los estimulantes, la fluoxetina (antidepresivo popularizado con la marca Prozac en los años 90, hoy disponible como genérico), con ventas por 450 mill. [http://www.rxlist.com/top200_sales_2004.htm] Tanto la Ritalina y el Adderall, han demostrado ser de ayuda para personas con ADHD. En estos casos, estas aminas actúan con "efecto paradójico", dado que el ADHD se asocia comúnmente con hiperactividad y sería esperable que los estimulantes exacerben esos síntomas. Sin embargo, sucede lo contrario, y esto se puede explicar por el hecho de que la estimulación del sistema nervioso simpático también tiene como otro de sus efectos un incremento en la habilidad para concentrarse en tareas mentales. Pero esto es válido en el marco de esquemas terapéuticos. Los casos de uso ilegítimo o abuso a largo plazo se asocian, por el contrario, con un deterioro en las funciones mentales, conduciendo en algunos casos incluso a síntomas psicóticos. Terapéuticamente, los estimulantes han demostrado tener propiedades para promover el despertar, el estado de alerta (arousal), la atención y la cognición. También son usados y a veces abusados para aumentar la resistencia a la fatiga y mejorar la productividad o el rendimiento deportivo (dopaje) o bien para suprimir el apetito y facilitar la reducción de peso (como anorexígenos). Ejemplos de estimulantes poco potentes son metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina), nicotina, pipradol (Meratran), deanol o DMAE (dimetilaminoetanol, un agente colinérgico antiguamente conocido por la marca comercial Deaner), efedrina, pseudoefedrina, bupropion y mazindol. También podría incluirse en esa categoría al adrafinil (Olmifon), un fármaco de origen francés usado en varios países de europa como agente antidepresivo y psicotónico, que tiene como principal metabolito activo al modafinilo, siendo éste último al que se atribuyen los efectos estimulantes del adrafinil. Estimulantes de potencia moderada son las drogas modafinilo, armodafinilo (isómero óptico dextrógiro del anterior, actualmente en fase III de ensayos clínicos), fentermina, dietilpropión (anfepramona), fenproporex, pemolina y su análogo fenozolona. Finalmente, estimulantes potentes del SNC son sustancias generalmente del grupo de las anfetaminas: anfetamina, dextroanfetamina, metanfetamina, metilfenidato, dexmetilfenidato, MDMA; y, por fuera de ese grupo farmacológico, drogas ilegales y altamente peligrosas, como la cocaína.

Controversia: el caso de los antidepresivos

Inicialmente, cuando los antidepresivos apenas comenzaban a conocerse, se estableció la categoría farmacoterapéutica de los llamados agentes analépticos, y se fijó una distinción entre estimulantes de acción generalizada y estimulantes psíquicos. Los primeros eran los que hoy conocemos propiamente como estimulantes. A los fármacos antidepresivos correspondía originalmente la clase de los denominados estimulantes psíquicos. Sin embargo, tal denominación ha entrado en desuso. Los antidepresivos son drogas analépticas como las estrictamente estimulantes, pero no se los considera, en general, sustancias estimulantes, ya que no actúan miméticamente sobre el sistema nervioso simpático, no aumentan la actividad motriz, y no suelen tener efecto inmediato sobre el humor. En todo caso, se usa la expresión antidepresivos activantes para referirse a los que tienen efectos claramente energizantes, como es el caso de la fluoxetina (Prozac). Con respecto a esta última, evidencia reciente señala que la fluoxetina aumenta los niveles de dopamina y noradrenalina a nivel de la corteza prefrontal. Más aún, se evaluó este compuesto en forma comparada con otros antidepresivos de la misma familia, encontrándose que es el único con estas propiedades entre los SSRIs. [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=11919662&query_hl=3] Este hecho esclarecería parte de los rasgos distintivos de la fluoxetina, como sus efectos activantes sobre la conducta y la cognición, y su relativa eficacia en el tratamiento del ADHD. A pesar de que algunos autores la hayan incluído entre los estimulantes (por ejemplo, Antonio Escohotado se refiere a ella como un estimulante de acción muy lenta), es un hecho generalizadamente aceptado que esta sustancia no pertenece esta clase farmacoterapéutica. El caso del adrafinil (Olmifon) es ilustrativo de esta dificultad para delimitar claramente la clase de los antidepresivos y la de los estimulantes. En particular, el adrafinil es simultáneamente un antidepresivo y un psicoestimulante. Lo último se debe a que es una pro-droga, cuyo principal metabolito activo es el estimulante modafinilo. Algo similar cabe para la sibutramina, un agente anorexígeno al que originalmente se atribuyó un mecanismo de acción de tipo antidepresivo, pero que más recientemente se ha aceptado como fármaco de acción estimulante. En este caso, se trata nuevamente de un agente en que coexisten acciones farmacoterapéuticas de tipo antidepresivo y de tipo estimulante. Otras excepciones menos discutidas, son el bupropión (Wellbutrin), la amineptina (Survector), la tranilcipromina (Parnate), y la selegilina (fármaco antiparkinsoniano, en vísperas de completar ensayos clínicos en EE.UU. como tratamiento para la depresión, en la forma de parche transdérmico). Estos fármacos frecuentemente se incluyen en esta categoría.

Bibliografía

- Moizeszowicz, Julio. Psicofarmacología psicodinámica IV, Editorial Paidós, Buenos Aires (2000) ISBN 950-12-3180-1
- Organización de las Naciones Unidas: UNDCP. Amphetamine-Type Stimulants - A Global Review. http://www.unodc.org/pdf/technical_series_1996-01-01_1.pdf Descargar .pdf - http://www.unodc.org/unodc/en/technical_series_1996-01-01_1.html Resumen .html Publicado bajo dominio público.
- Schivelbusch W. Historia de Los Estimulantes, Anagrama (Julio, 1995) ISBN 8433913905
- Souccar, Thierry. La guía de los nuevos estimulantes, Paidotribo Editorial (Julio, 1999). 348 páginas. ISBN 8480194111
- Wilens T. et al. The Stimulants. Psychiatric Clinics of North America, 1992; 15: 191-222.

Véase también

- Amina simpaticomimética
- Dopaje
- Industria farmacéutica
- Metilfenidato
- Psicotrópico

Enlaces externos

- [http://www.clarin.com/diario/2005/08/23/conexiones/t-1038896.htm Clarín.com: Dóping de masas]: Artículo sobre el uso creciente de estimulantes en la sociedad argentina.
- [http://www.drogasinteligentes.com Drogas Inteligentes]
- [http://www.timesonline.co.uk/article/0,,2087-1660396,00.html The Sunday Times - Gran Bretaña] "Conseguir una mente mejor en la farmacia".
- [http://www.licadd.org/aboutdrugs.htm Long Island Council on Alcohol & Drug Dependence] Acerca de las drogas estimulantes.
- [http://www.health.org/govpubs/rpo926/#Stim Prevention Online: Publicaciones] Drogas de Abuso - Estimulantes. Categoría:Estimulantes ja:覚醒剤

Teofilina

La teofilina es un elemento alcaloide de la familia metilxantina, la misma a la que pertenecen la cafeína y la teobromina. Obteniendo sus características de ser estimulantes del sistema nervioso central y broncodilatadores. Se encuentra naturalmente en el té negro y en el té verde. La teofilina es especialmente diurético, por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina. Categoría:Drogas comunes Categoría:Alcaloides Categoría:Estimulantes Categoría:Metilxantinas

Cafeína

La cafeína o teína es un compuesto químico que se encuentra en la naturaleza en las semillas de cafeto, de cacao (chocolate), de cola, en las hojas de té y en la guaraná. Es bien conocido por sus características, su intenso sabor amargo y como estimulante del sistema nervioso central, el corazón y la respiración. También tiene efectos diuréticos. Suele añadirse a algunos refrescos, como los refrescos de cola.

Propiedades químicas

La cafeína es un alcaloide de la familia metilxantina, que también incluye los compuestos teofilina y teobromina, con estructura química similar. En estado puro es un polvo blanco muy amargo. Fue descubierta en 1819 por Ruge y descrita en 1821 por Pelletier y Robiquet. Su fórmula química es C₈H₁₀N₄O₂, su nombre sistémico es 1,3,7-trimetilxantina o 3,7-dihidro-1,3,7-trimetil-1H-purina-2,6-diona y su estructura puede verse en los diagramas incluidos. diona Una taza de café contiene de 100 a 200 mg de cafeína. Un café expreso contiene cerca de 100 mg, el café descafeinado, en España, deben contener una cantidad de cafeína no superior al 0,3%. La cafeína se puede conseguir también en píldoras estimulantes de hasta 200 mg.

Efectos de la cafeína

La cafeína inhibe la fosfodiesterasis, que es responsable de la desactivación de la AMPc. El crecimiento de la tasa de AMPc intra-celular, amplifica sus acciones de « segundo mensajero », lo que la hace responsable de las principales consecuencias farmacológicas de la cafeína. La cafeína produce vasoconstricción; presenta efectos a nivel de los sistemas cardiovasculares, respiratorio y gastrointestinal. Adicionalmente, actúa a nivel de los músculos esqueléticos, del flujo sanguíneo renal, la glicogenolisa y de la lipolisa. El consumo en cantidades muy grandes puede provocar una intoxicación. Sus síntomas son insomnio, nerviosismo, excitación, cara rojiza, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales. En algunas personas los síntomas aparecen consumiendo cantidades muy pequeñas, como 250 mg por día. Más allá de un gramo al día puede producir contracciones musculares involuntarias, desvaríos, arritmia cardiaca, y agitaciones psicomotrices. Los síntomas de la intoxicación con cafeína son similares a los del Pánico y de ansiedad generalizada. La LD₅₀ estimada de la cafeína es de 10 g, cuyo equivalente es de un promedio de 50 tazas de café.

Véase también

- Metilxantinas
- Teobromina
- Teofilina

Enlaces externos

- [http://www.quimicauniversal.com/Hemeroteca/ArticuloCompleto.asp?ID=10751 La química de la cafeína]
- [http://db.uwaterloo.ca/~alopez-o/Coffee/caffaq.html Preguntas más frecuentes sobre la cafeína]
- [http://www.erowid.org/chemicals/caffeine/caffeine.shtml Erowid Caffeine Vault]
- [http://www.mrkland.com/fun/xocoatl/caffeine.htm Caffeine in chocolate?]
- [http://chemistry.about.com/od/moleculescompounds/a/caffeine.htm Caffeine Chemistry]
- [http://www.CaffeineWeb.com Site dedicated to "Caffeinism's Mimicry of Mental Illness"]
- [http://www.thenakedscientists.com/html/columnists/dalyacolumn2.htm Why do plants make caffeine?]
- [http://www.cspinet.org/new/cafchart.htm Caffeine Content of Foods]
- [http://www.benbest.com/health/caffeine.html Is Caffeine a Health Hazard?]
- [http://www.compchemwiki.org/index.php?title=Caffeine Computational Chemistry Wiki]
- [http://www.energyfiend.com/death-by-caffeine/ Death by Caffeine Calculator (humor)]
- [http://www.energyfiend.com/the-caffeine-database/ Caffeine content of drinks, mints, chocolates, and pills] category:Alcaloides category:Drogas comunes category:Estimulantes categoría:Fármacos Categoría:Metilxantinas ja:カフェイン ms:Kafeina simple:Caffeine th:คาเฟอีน

Cafeína

Propiedades químicas

Efectos de la cafeína

Véase también

- Metilxantinas
- Teobromina
- Teofilina

Enlaces externos

Teofilina

Categoría:Drogas comunes

Drogas de uso común en sus correspondiente sociedades, normalmente legales o que son toleradas.
Como el alcohol, el tabaco, el té o el café.
En otras sociedades se usa el ayahuasca en rituales de tipo religioso, o la Hoja de coca. category:Psicotrópicos

Categoría:Fármacos

category:Farmacología Categoría:Tratamientos en medicina ja:Category:医薬品

Categoría:Metilxantinas

Categoría:Alcaloides

Cabra (desambiguação)

Por Cabra podes estar à procura de:
- Cabra - um animal da família Bovidae;
- Cabra - um município espanhol da província de Córdoba, na Andaluzia.

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